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小分子抑制劑指的是一類能夠靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻礙生化反應(yīng)的、分子量小于1000道爾頓的有機(jī)化合物分子，廣泛應(yīng)用于信號(hào)通路的研究。臨床上使用的大多數(shù)藥物，其主要成分均為小分子抑制劑。